Разработка новых антагонистов аденозинового А2а-рецептора (А2а АР) является перспективным подходом к созданию противоопухолевых средств нового поколения. Синтезированные в настоящей работе 5-алкиламино-7-аминоазоло[1,5-a]пиримидин-6-карбонитрилы являются близкими структурными аналогами известных антагонистов А2а АР, эффективных в наномолярных концентрациях. Эффективной стратегией получения функциональных производных целевых гетероциклов является циклоконденсация аминоазолов с 2-[(алкиламино)(метилсульфанил)метилен]малонодинитрилом при нагревании в ДМФА в присутствии ButOK. Полученные азолопиримидин-6-карбонитрилы не обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении нормальных клеток почки эмбриона человека, но при этом 2-метил- и 2-(фуран-2-ил)-азолопиримидины ингибируют жизнеспособность клеток карциномы легкого и гепатоцеллюлярной карциномы со значениями IC50 в низком микромолярном диапазоне.