Системная приобретенная устойчивость, СПУ (systemic acquired resistance, SAR) или приобретенный иммунитет представляет собой широкий набор защитных систем у растений, обеспечивая их устойчивость к повторным заражениям. Следует отметить, что поиск новых активаторов СПУ растений является актуальным направлением в области получения химических средств защиты растений.
Основная идея проекта заключается в разработке сельскохозяйственных препаратов нового поколения: элиситоров (активаторов системной приобретенной резистентности) и пестицидов широкого спектра биологического действия на основе методов синтеза новых производных азот- и серусодержащих гетероциклов, новых гетероциклических систем и ансамблей. Предполагается проведение всесторонних испытаний их фунгицидной, противовирусной, антибактериальной активности, способности стимулировать СПУ, а также цитотоксичности на культурах животных клеток и общей токсичности in vivo на подопытных животных.Одной из задач данного проект является установление взаимосвязи структура – активность, для целенаправленного моделирования наиболее эффективного препарата. При этом будет учитываться роль не только структурных фрагментов, входящих в боковые заместители, но и размер циклического остова, количество и природа входящих в него гетероатомов, а также количество и тип различных гетероциклов в молекуле, будет определено их совместное действие.
Таким образом, основной фундаментальной проблемой, на решение которой направлен проект является изучение новых методов синтеза гетероциклических азот- и серусодержащих циклических систем (моноциклических, би- и полициклических, конденсированных), обладающих физиологической активностью, способных защищать растения от воздействия различных патогенных факторов или стимулировать их резистентность к различным заболеваниям.
В ходе выполнения проекта предполагается использовать следующие методы и подходы:
А) Синтез новых мочевинопроизводных моноциклических азолов (1,2,3-тиадиазолов, тиазолов, 1,2,3-триазолов, 1,2,4-триазолов, пиразолов и т.д.)
Б) Дизайн и синтез элиситоров на основе гетероциклических бициклических соединений. Учитывая, что в Западной Европе, Китае, США и Японии в качестве элиситоров используются такие препараты как BABA и Bion, мы предлагаем осуществить поиск аналогов аминомасляной кислоты, содержащих гетероциклической остаток, а также бициклических гетероциклов на основе 1,2,3-тиадиазола, -триазола и имидазола как аналогов препарата Бион.
В) Испытания биологической активности. Испытания фунгицидной и антибактериальной активности веществ мы планируем проводить совместно с сотрудниками Ботанического сада УрО РАН, для чего планируется в этом году заключить хоздоговор. Так, фунгицидная активность будет исследована на серии грибов, вызывающих заболевания картофеля: Phytophthora infestans, (фитофтороз картофеля), Alternaria solani (альтернариоз картофеля), Hypochnus solani (ризоктониоз картофеля) и др. Антибактериальная активность – с использованием штаммов Erwinia carotovora (черная ножка), Clavibacter michiganensis (кольцевая гниль) и др. Противовирусная активность будет изучена по стандартным методикам на модельном объекте – вирусе табачной мозаики (TMV) в Нанкайском Университете, г. Тяньзинь, Китай . Там же будет исследована и способность веществ иннициировать СПУ.
Г) Анализ результатов, определение закономерностей структура - активность.
Д) Дизайн и свойства сельскохозяйственных препаратов нового поколения – элиситоры картофеля.