В учебном пособии представлены теоретические основы дизайна лекарственных веществ, влияющих на активность ферментов, различных по происхождению, – ферментов патогенных микроорганизмов и ферментов макроорганизма. Предназначено для студентов, обучающихся по направлениям подготовки «Химическая технология», «Химия» образовательной программы «Живые системы. Перспективные химико-фармацевтические и биотехнологии: исследования и разработки». Рекомендуется также студентам для самостоятельной работы в ходе изучения дисциплины «Фармацевтическая химия». Будет полезно данное пособие и студентам бакалавриата, обучающимся по направлению «Химическая технология» и осваивающим дисциплину «Химия биологически активных веществ».